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FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂,腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。
FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂,腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,150 | 现货 |
产品描述 | FKBP12 PROTAC RC32 is a PROTAC-like degrader targeting FKBP12. It can degrade FKBP12 in organs after intraperitoneal administration. |
体外活性 | RC32 在 HEP3B 和 HUH7 细胞中诱导 FKBP12 降解的 DC50 值分别为0.9和0.4 nM。[2] RC32 在 Jurkat 细胞中展现出高效降解 FKBP12 的能力,仅12小时孵育后,即可达到50%蛋白质降解的水平,其 DC50 值约为0.3 nM。[3] |
体内活性 | 除了大脑以外,大多数 FKBP12 PROTAC RC32 处理过的小鼠器官的 FKBP12 蛋白在治疗仅1天后就无法检测到(腹腔内注射(i.p.),30 mg/kg,每天2次)。FKBP12 的显着降解也发生在眼睛中。不影响脑组织中的 FKBP12 降解。[3] (腹腔内注射(i.p.),8 mg/kg,每天2次)连续2天,巴马猪在大多数检查的器官中,FKBP12 蛋白有效降解。[3] (腹腔内注射(i.p.),8 mg/kg,每天2次)经过3天的给药,恒河猴的心脏,肝,肾脏,脾脏,肺和胃中的 FKBP12 有效降解。[3] |
别名 | RC32 |
分子量 | 1426.69 |
分子式 | C75H107N7O20 |
CAS No. | 2375555-66-9 |
Smiles | O=C1NC(C(N2C(C(C=CC=C3NCCOCCOCCN4C=C(COCCO[C@H]5CC[C@@H](C[C@H]([C@](OC([C@@]6([H])N(C(C([C@]7(O)O[C@@]8([H])CC[C@H]7C)=O)=O)CCCC6)=O)([H])CC([C@@H](/C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C([C@H](C)C[C@H](C)/C=C\C=C\C=C(C)/[C@@H](OC)C8)=O)C)=O)C)C[C@H]5OC)N=N4)=C3C2=O)=O)CC1)=O |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (3.50 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
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